[R��impression] Glivec (comprim��s de m��sylate d'Imatinib) Manuel _changqingsu

Adresse originale : Glivec (comprim��s de m��sylatebill consolidation loan mortgage second d'Imatinib) instruction auteur : Gleevec

• Suivant les instructions fournies par Kang conotebook data recoverymment un r��seau de pharmacie. Adresse originale : http://www.360new jersey home equity loan rateskad.com/product/120.shtml le nom du produit ? nom de la drogue ?: les noms communs Gleevec : nom anglais de comprim��s de m��sylate d'Imatinib : Imatinib Mesylate Capsules Hanyu Pinyin : Jiahuangsuan Yimatini Jiaonang
• ? gleevec composition ? m��sylate d'Imatinib
• "Action pharmacologique de Gleevec" m��canisme d'action et pharmacodynamie caract��ristiques : Imatinib au niveau cellulaire in vivo et in vitro inhibition de la Bcr-Abl tyrosine kinase, inhibition s��lective de Bcr-Abl positives cellules dans les cellules, le Philadelphia chromosome-positive (Ph +) des patients atteints de leuc��mie my��lo?de chronique (LMC) et les frais chez les patients atteints de leuc��mie lymphoblastique aigu? la croissance des cellules et induit l'apoptose. En outre, imatinib peut aussi inhiber des r��cepteurs de facteur de croissance d��riv�� de plaquettes (PDGF), facteur des cellules souches (SCF), c-Kit r��cepteur tyrosine kinase, inhibant la facteur PDGF et le comportement de la cellule m��di��e sur les cellules souches. Les tumeurs stromales gastro-intestinales (GIST) cellules activit�� expresse Kit mutations in vitro exp��riences ont montr�� la suppression GIST Imatinib prolif��ration des cellules et induit l'apoptose. Conseils pr��cliniques et cliniques, certains patients peuvent ��tre grace �� diff��rents m��canismes de devenir r��sistantes aux m��dicaments. Une ��tude clinique sur des patients atteints de leuc��mie my��lo?de chronique (voir tableau 1) sur la Philadelphie positive chromosome leuc��mie my��lo?de chronique, blastique (my��lo?de original cellule de crise), phase d'acc��l��ration et un ��chec du traitement ��-interf��ron chez les patients avec une phase chronique pour trois groupes d'open, non contr?l��e de phase II study. Dans un grand, ouvert, placebo-controlled phase III clinique du proc��s, patients nouvellement diagnostiqu��s Philadelphie positive chromosome leuc��mie chronique (Philadelphie, + CML). Sur le traitement des enfants et des jeunes dans la phase deux ��tudes I. Clinique d'��tude de cas, 38 % - 40 % des patients de �� 60 ans, 10 ~ 12 % �� 70 ans. nouvellement diagnostiqu��s phase chronique : la premi��re fois dans la pr��c��dente 6 1106 patients diagnostiqu�� LMC en phase III des essais cliniques pour le groupe, comparaison des m��sylate d'Imatinib et 400 mg/jour et �� l'interf��ron (INF) 5 millions + ARA IU/m2/jours (Ara-C) r��sultats de 20 mg/m2/jours (10 jours/mois). 80 % des patients trait��s hydroxyur��e avant de prendre le m��dicament exp��rimental, d'essai pour les 6 premiers mois, 50 % prises et 75 % chez les patients atteints de m��sylate d'Imatinib tout en continuant �� utiliser l'hydroxyur��e chez les patients prenant IFN-Ara-C (une moyenne de 15 et 30 jours respectivement). Analyse de moyen terme apr��s 12 mois, m��sylate d'imatinib et IFN-Ara-C groupes de r��ponse h��matologique compl��te (CHR) et 94,4 %, respectivement et la r��ponse cytog��n��tique majeure de 82,6 %, compl��ter la r��ponse cytog��n��tique et 67,8 %. V��rifi��es GRE fait un questionnaire pour l'��valuation de la qualit�� de vie, de m��sylate d'imatinib groupe tous les scores sont plus ��lev��s que le groupe de l'IFN-Ara-C, les donn��es indiquent que la qualit�� de vie des patients recevant le traitement par le m��sylate d'Imatinib assez pour maintenir une bonne humeur. ��chec du traitement de l'A-interf��ron chez les patients atteints de phase chronique : acc��s de 60 % (532 cas, �� partir de dose de 400 mg une fois par jour) �� la

R��ponse cytog��n��tique majeure, 42 % ��tait une r��mission compl��te, 93 % ��tait une r��ponse h��matologique compl��te. Phase d'acc��l��ration: (235 cas, dans lequel, traitement de remplacement a ��t�� accept��e pour 63 % des patients en acc��l��r��, 235 77 cas chez les patients recevant le m��sylate d'Imatinib 400 mg une fois par jour ; 158 cas recevoir 600 mg une fois par jour). Obtenir l'exactes des r��actions h��matologiques chez des patients avec 70 % des r��sultats, les r��actions h��matologiques compl��tes chez des patients avec 28 % et 25 % d'obtenir la r��ponse cytog��n��tique appropri��e chez les patients avec acc��s �� la r��ponse cytog��n��tique majeure (fractionnement vers les cellules de positives chromosome Philadelphie dans < 35 %) remise cytog��n��tique compl��te de 18 %. Analyse d'h��matologie de l'att��nuation de la dose de point de terminaison, 400 et 600 mg primaire ne trouv�� aucune diff��rence significative entre les groupes, groupe de dose de 600 mg de r��ponse cytog��n��tique am��liorations plus visibles, sa dur��e est plus long. Dans la pr��sente ��tude, groupe de dose de 600 mg de maladies le temps n��cessaire au progr��s significativement diff��rent. Blast crise (my��lo?de original cellule de crise): (260, 95 cas [37 %] apr��s avoir entr�� une p��riode d'acc��l��r��e ou blastique a re?u une chimioth��rapie, 165 [63 %] pas d��j�� re?u une chimioth��rapie. dose de traitement de d��but de cas 223 est de 600 mg une fois par jour). Compl��tes r��actions h��matologiques comme le principal effet des diff��rentes statistiques, 31 % re?oit la reconnaissance des r��actions h��matologiques (ne pas re?u le traitement des patients atteints de 36 %, apr��s le traitement des patients atteints de 22 %), la r��ponse cytog��n��tique observ��e chez les patients atteints de 15 %. Le traitement n'a pas ��t�� accept��e et recevoir le temps m��dian de survie des patients et 7,7 mois respectivement. Les interf��rons chez les patients avec l'��chec du traitement (chronique): (532 cas, �� partir de dose de 400 mg, une fois par jour) 49 % chez les patients d'acc��der �� la r��ponse cytog��n��tique appropri��e, 30 % ��tait une r��mission compl��te, 88 % ��tait une r��ponse h��matologique compl��te. enfants et adolescents : LMC en phase chronique (15 personnes) ou de la leuc��mie aigu? ou de Philadelphie chromosome LMC blastique (16) un total de 31 enfants en groupes de patients avec une dose augmente en essais de phase I, un pour cent des patients de la LMC ans 28 %, 50 % au cours des ann��es. Patients conform��ment �� ce qui suit la r��ception m��sylate d'Imatinib, dose / m 2 260 mg/jour (n = 6), 340 mg de/M2/jours (n = 11) /m 2, 440 mg/jour (n = 8) et 570 mg/m2/jours (n = 6). Cytog��n��tique information obtenue dans 13 cas de patients de la LMC, 7 r��ponse cytog��n��tique compl��te (54 %), 4 (31 %) partiellement r��ponse cytog��n��tique, qui ��quivaut �� un taux de r��ponse cytog��n��tique majeure de 85 %. 8 enfants (3 LMC, la leuc��mie aigu? en 4) d'effectuer une phase I du proc��s, 3 personnes avec une dose de 173-200 mg/m2/jours, / m doses pour 4 personnes est environ 260 mg 2/jour, 1 mg de 360 acceptable des doses de/M2/jours. 3 Atteints de LMC ont deux r��ponse cytog��n��tique compl��te. Par comparaison avec les essais adultes, un total de 39 enfants ont aucun probl��me de s��curit�� particulier. Les tumeurs stromales gastro-intestinales (GIST) de la recherche clinique : pour les patients non r��s��cable ou m��tastatique tumeurs stromales gastro-intestinales (GIST) avaient ouverte, randomis��e, de nombreux pays �� participer �� des essais cliniques de phase II. Dans cet essai, remportant un total de 147 patients et au hasard re?oivent un traitement par voie orale de l'Imatinib 400 ou 600 mg, une fois par jour, le traitement en moyen 6 �� 12 mois (n'exc��dant ne pas 24 mois). Dans le cadre de ces patients 18-83 ans, diagnostic pathologique de C-Kit positives malignes tumeurs stromales gastro-intestinales (GIST) et de non r��s��cable ou transf��r��. Remise du taux pour le groupe 37 % 400 mg, 600 mg groupe 43,2 %, il n'y a aucun cas de r��mission compl��te. Grace �� un suivi en moyen de 7 mois (7 jours-13 mois), d'att��nuation de la progression de patient ne fonctionne pas.

? Gleevec pharmacocin��tique ? Gleevec est une pharmacocin��tique de dose unique d'orale et la post-evaluation de l'��tat stationnaire, 25 ~ 1 000 mg dose gamme apr��s m��sylate d'Imatinib et d��termination constante. IBA m��sylate pour les doses de Niben dans la gamme 25 ~ 1 000 mg, la superficie moyenne sous les augmentations de courbe (AUC) avec la relation de proportionnalit�� dose existe. R��p��ter lorsque le montant cumulatif peut ��tre jusqu'�� la pharmacocin��tique de l'��tat stationnaire de m��dicaments �� 1.5 ~ 2,5 fois. Les ��tudes pharmacocin��tiques population adulte ont montr�� que le sexe n'a pas affect�� la pharmacocin��tique, influence du poids du corps peut ��galement ��tre ��cart��e. Absorption : la biodisponibilit�� absolue moyenne de capsules de 98 %, par voie orale une fois m��sylate Iba pour le plasma AUC apr��s le coefficient de variation de Niben de fluctuations entre 40 ~ 60 %. �� comparer avec le ventre vide, cette absorption du m��dicament apr��s que haut r��gime gras r��duit minimale (Cmax peu ��tendue t max 11 %), l��g��rement r��duit AUC (7,4 %). Distribution : 95 % et prot��ines plasmatiques lie, surtout avec l'albumine, moins de pi��ces �� une combinaison d'alpha-glycoprot��ine acide, que tr��s peu de pi��ces �� une combinaison de lipoprot��ines. Distribution de forte concentration dans le corps dans son ensemble, la capacit�� de distribution de 4,9 l/kg de poids corporel, ratio de distribution de faible des globules rouges. Sur la distribution de drogues dans les tissus du corps de donn��es pr��cliniques seulement. Niveaux ��lev��s d'exposition dans la glande surr��nale et les gonades, faibles niveaux d'exposition dans le syst��me nerveux central. M��tabolisme : les principaux m��tabolites circulants dans le corps humain est les n-m��thyl d��riv��s vitro l'efficacit�� similaire �� raw.

Les m��tabolites dans le plasma, AUC est le m��dicament original d'imatinib m��sylate AUC de 16 %. M��sylate d'imatinib est un substrat de CYP3A4 et CYP3A4, CYP2D6 et CYP2C9 et CYP2C19 inhibiteurs et donc peut affecter m��tabolisme tout en donnant aux (voir interactions m��dicamenteuses). L'excr��tion : clairance demi-vie de m��sylate d'Imatinib pendant 18 heures, sa demi-vie de m��tabolites actifs de 40 heures et sur l'excr��tion des doses de m��dicament donn�� dans les 7 jours de 81 %, qui de l'excr��tion f��cale de 68 %, dans l'urine de l'excr��tion de 13 %. Environ 25 % de l'original de drogues (5 % dans l'urine, selles 20 %) autres m��tabolites, la selles et l'urine dans le rapport de m��tabolites actifs et semblables de m��dicaments. Sp��cial pharmacocin��tique clinique : compte tenu de la m��me dose (400 mg/jour), et son ��tat d'��quilibre est le degr�� d'exposition de la drogue chez les patients atteints de GIST atteints de LMC 1,5 fois. Selon l'��tude pharmacocin��tiques de population pr��liminaire des patients atteints GIST, changement d'indicateurs d'imatinib 3 Pharmacocin��tique (albumine, WBC et la bilirubine) ont un impact significatif sur les statistiques. R��duction de faible niveau d'albumine et de haut niveau de la WBC compensation (CL/f). Mais ces effets ne sont pas suffisantes pour conclure que les doses doivent ��tre ajust��s. M��dicaments chez les enfants : enfants et adolescents 260 et 340 mg/m2 mg/m2 utilis�� dose vont produire la m��me quantit�� d'exposition de la drogue, respectivement, l'��quivalent de 400 et 600 mg pour les adultes. 340 mg une fois une dose de jour de r��p��t��/m2/jours apr��s la livraison, le 8e jour et deux de r��v��le AUC (0-24), il y a 1,7 fois de l'accumulation de la drogue. Foie et une insuffisance r��nale : pour les patients atteints d'insuffisance h��patique et r��nale, aucune ��tude clinique n'ont ��t�� effectu��s, ces patients Soyez prudent lors de l'application m��sylate d'Imatinib. Connu de l'excr��tion de m��sylate d'Imatinib peu rein, il est estim�� que prendre le probl��me ne se produit pas chez les patients atteints d'insuffisance r��nale.

? gleevec indications ? utilis�� dans le traitement de la leuc��mie my��lo?de chronique (LMC) en crise blastique, th��rapie de phase ou alpha-interf��ron chez les patients avec une phase chronique apr��s l'��chec d'acc��l��ration. Pour le traitement de non r��s��cable ou m��tastatiques malignes tumeurs stromales gastro-intestinales (GIST) chez les patients adultes.

? Gleevec administration et dosage ? d��but du traitement devrait ��tre prise par les m��decins pour le traitement de la leuc��mie my��lo?de chronique. Phase blastique et acc��l��r�� la dose recommand��e pour les patients avec m��sylate d'Imatinib pour 600 mg par jour, l'��chec du traitement interf��ron chez les patients avec chroniques 400 mg/jour, une fois par jour par voie orale, pr��f��rence au cours de la m��decine de repas et boire un grand verre d'eau, tant que valide, il devrait prendre. Si la licence de hemogram, pas de grave effets ind��sirables des m��dicaments, dose peut ��tre pris en compte dans les cas suivants ont augment�� de 400 mg/�� 600 mg /, ou augment�� de 600 mg/�� 800 mg / (400 mg, par voie orale, prenant 2 fois): progression de la maladie, traitement d'au moins 3 mois apr��s l'��chec d'obtenir la satisfaction des r��actions h��matologiques, r��ponse h��matologique a fait dispara?tre le nouveau.

? Gleevec ind��sirable ? la majorit�� des patients prendre m��sylate d'Imatinib en p��riode il y aura certains ��v��nements ind��sirables, mais la grande majorit�� de l��g��re �� mod��r��e. Les effets ind��sirables les plus fr��quents associ��s les m��dicaments ont des naus��es douce (devient prohibitif), vomissements, diarrh��e, myalgie et musculaire des spasmes, ces effets ind��sirables sont faciles �� g��rer.

? Gleevec tabou ? sur l'activit�� de cette substances allergique de drogue ou de l'une des composantes excipient est d��sactiv��e.

? Gleevec mises en garde ? il y a une r��tention d'eau s��v��re 1 ~ 2 % patients prenant ce produit (pleural fluide et l'oed��me, le ?d��me pulmonaire, ascite),

Il est recommand�� qu'une surveillance r��guli��re de poids et de poids corporel augmentations doivent ��tre soigneusement ��valu��es et, si n��cessaire, prennent la th��rapie de soutien appropri��s. Particuli��rement p��diatrique, r��tention d'eau peut-��tre ne pas appara?tre de reconna?tre la r��tention d'eau oed��me. peut aggraver ou provoquer une insuffisance cardiaque, il n'est aucun insuffisance cardiaque s��v��re (fonction de la classification de la New York Heart Association ~ ��-classe III) application clinique de la qualit�� de l'exp��rience. Faites preuve de prudence chez ces patients avec ce m��dicament, devrait ��galement ��tre utilis�� avec prudence chez les patients atteints de glaucome (voir les r��actions ind��sirables). Dans les essais cliniques pour l'essentiel, signal��s chez des 8 patients (5,4 %), des h��morragies gastro-intestinales s'est produite dans 4 h��morragie de tumeur de patients (2,7 %) s'est produite. Selon le site de tumeurs de diff��rents, que l'h��morragie de tumeur peut se produire dans l'abdomen peuvent ��galement se produire dans le foie. H��morragie de la tumeur est aussi possible manifestation de ce type de patients pour h��morragies digestives et, par cons��quent, au d��but phase du traitement devrait ��tre surveill��e chez les patients pr��sentant des sympt?mes gastro-intestinaux. Tout en prenant ce produit et du CYP3A4 inducteurs (interaction) peuvent r��duire consid��rablement le montant total de l'exposition de l'Imatinib, ce qui augmente le risque d'��chec du traitement. Donc ��viter ce produit en association avec les inducteurs de la CYP3A4. Ce produit chez les patients atteints d'insuffisance h��patique est susceptible d'augmenter le montant de l'exposition, foie fonction atteinte usage du m��dicament. Sur le m��dicament et l'innocuit�� des donn��es cliniques �� long terme sont limit��es. Les ��tudes pr��cliniques ont montr�� que m��sylate d'Imatinib n'est pas facilement par le biais de barri��re h��mato - enc��phalique. Recherche n'a pas ��t�� dans le corps humain. Ce premier mois de traitement devraient v��rifier une fois par semaine le sang entier, seconde v��rification des mois une fois toutes les deux semaines par la suite, comme la n��cessit�� peut ��tre (comme 2-3 et mois ils encore une fois). Si une r��duction grave neutrophile ou plaquettes, devrait ��tre ajust�� dose (voir utilisation). Fonction h��patique doit ��tre v��rifi��e avant le d��but du traitement (y compris les aminotransf��rase, bilirubine et phosphatase alcaline), puis cocher sur une base mensuelle ou selon les d��cisions cliniques ont besoin en temps opportun d'ajustement de la dose (voir la m��thode de la dose). Effet sur la capacit�� du conducteur et op��rateur de machine : il n'y a toujours pas de pilotes ou op��rateur de machine peut affecter la capacit�� de l'information et les mat��riaux.

"Utilisation des femmes enceintes et allaitantes Gleevec" grossesse : ��tudes sur des animaux ont montr�� que ce m��dicament ��tre toxique pour le syst��me reproductif, mais c'est le manque d'information pour les femmes, fetal toxicity est actuellement inconnu. Sauf si vous utilisez mai avantage est plus grand que le pr��judice pour le f?tus/b��b��, ou pendant la grossesse ne devrait pas ��tre appliqu��. Si pendant la grossesse de prendre m��sylate d'Imatinib, vous devez indiquer que leurs risques pour le f?tus peuvent. Femmes enceintes prennent Imatinib mesylate en p��riode devrait ��tre avis�� en m��me temps pour une contraception efficace. l'allaitement maternel : dans l'exp��rimentation animale, m��sylate d'imatinib et ses m��tabolites sont excr��t��s en grandes quantit��s de lait maternel, mais aucun humains ��tudes n'ont ��t�� r��alis��es, avec Imatinib m��sylate de femmes ne devrait pas allaiter.

? Gleevec enfant m��dicaments ? ��chantillons individuels, les concentrations plasmatiques ��lev��es chez les enfants peuvent ��tre 1,5 ~ 2 fois, les donn��es n'��taient pas suffisantes comme base pour la dose recommand��e de m��dicaments chez les enfants.

? Gleevec des m��dicaments pour les personnes ag��es ? connu la clairance de la cr��atinine peut ��tre r��duit en fonction le vieillissement et l'age sur la pharmacocin��tique de m��sylate d'Imatinib aucun effet apparent.

? gleevec drug interactions ? vous pouvez changer la concentration plasmatique de drogue imatinib mesylate, les inhibiteurs du CYP3A4 : des volontaires sains prenant une dose unique de k��toconazole (inhibiteurs du CYP3A4), m��sylate d'imatinib augmente consid��rablement le degr�� d'exposition de la drogue (la concentration plasmatique maximale moyenne (Cmax) et la surface sous la courbe (AUC) et 26 % respectivement et par cons��quent prennent m��sylate d'Imatinib et inhibiteurs du CYP3A4 (comme le k��toconazole, l'itraconazole, l'��rythromycine et la clarithromycine), il faut prendre soin. Inducteurs de la CYP3A4 : trouv�� dans la recherche clinique et la ph��nyto?ne apr��s les drogues, les concentrations plasmatiques m��sylate d'imatinib abaisser effet r��duit. Inducteurs comme la dexam��thasone, autres cartes il l'efficacit�� de la chlorpromazine, la rifampicine, ph��nobarbital et contiennent StJohn wort extrait de pr��paration, et ainsi de suite, peut-��tre un probl��me similaire, mais n'ont pas encore ��t�� sp��cialis�� dans, donc faire preuve de prudence lors de la prise de ces m��dicaments. M��sylate d'imatinib de drogue peut apporter les modifications suivantes dans la concentration plasmatique de m��sylate d'Imatinib avec la simvastatine Ding (CYP3A4 substrat), la moyenne Cmax et AUC ont augment�� de 3,5 fois et deux fois fois fois respectivement. Quand prendre ce m��dicament et la fen��tre th��rapeutique ��troit CY

Substrat P3A4 (comme la ciclosporine, effet de Qing m��tres) devrait ��tre prudent. M��sylate d'imatinib peut ��tre augment�� par le m��tabolisme du CYP3A4 des autres concentrations plasmatiques de m��dicaments (benzodiaz��pines classe, dihydro-pyridine, antagonistes calciques et h, mg d'inhibiteurs-COA r��ductase). Et l'inhibition de l'activit�� du CYP3A4 semblable �� des concentrations, m��sylate d'imatinib in vitro l'inhibition de l'activit�� CYP2D6 d'isom��rase cytochrome P450, ce produit est utilis�� en m��me temps, il est possible d'augmenter le corporelle totale contact avec des substrats du CYP2D6, bien que n'a ne pas fait une ��tude sp��ciale, lorsque les m��dicaments devraient toujours ��tre prudents. M��sylate d'imatinib in vitro l'activit�� inhibitrice de CYD2C9 et de la CYD2C19, et apr��s prenant la warfarine peut voir $ temps de thrombine. Au moment de ce produit dans le traitement de toute l'histoire ou de la modification des doses si utilis�� en m��me temps double coumarine, �� court terme suivi du temps de thrombine. Doit informer les patients afin d'��viter l'utilisation de m��dicaments contenant de parac��tamol et la prescription de m��dicaments.

? Gleevec magasin ? ce m��dicament devrait ��tre sauvegard��s dans les 30 �� c ou moins.

? Gleevec approbation ? de l'enregistrement des m��dicaments import��s number H20100263

? gleevec production enterprise ? Novartis Pharma Stein AG (source : Kang comment un r��seau de pharmacie : http://www.360kad.com/)